产品货号：
LA13783
中文名称：
齐多夫定
英文名称：
Zidovudine
产品规格：
1g
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1～3天
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Zidovudine是一种核苷逆转录酶抑制剂(NRTI)，广泛用于治疗HIV感染。Zidovudine增强CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5-3磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。
相关搜索：齐多夫定，Zidovudine，30516-87-1
| CAS号 | 30516-87-1 |
| 分子式 | C10H13N5O4 |
| 分子量 | 267.24 |
| 结构式 |  |
| 外观 | 白色或褐色粉末 |
| 溶解性 | DMSO：53mg/mL(198.32mM)；warmed Water：53mg/mL(198.32mM)；warmed Ethanol：18mg/mL(67.35mM) |
| 熔点 | 124℃ |
| 含量 | ＞98% |
| 储存条件 | 常温，避光防潮密闭干燥 |
| 产品描述 | Zidovudine是一种逆转录酶抑制剂。 |
| 靶点 | Reverse transcriptase |
| 体外研究 | 在新近感染的T和单核细胞，但不是在慢性感染的细胞中，Zidovudine预处理具有有效的抗HIV-1活性。Zidovudine抑制的逆转录适度降低p24抗原水平，降低HIV-1的gag19倍，并抑制检测的2-LTR的HIV-1的DNA。在培养的Kearns-Sayre综合征成纤维细胞中，Zidovudine和脱氧核苷耗尽野生型线粒体DNA水平，并增加删除线粒体DNA水平。Zidovudine(AZT，0.1～50mM)对粒细胞-单核细胞集落形成单位(CFU-GM)的集落的生长有浓度依赖性抑制作用。Zidovudine也引起对GM-CSF受体型α(GM-CSF受体阿尔法)基因表达的浓度依赖性抑制效果(35-90％)。Zidovudine导致低得多的IL-3受体型α(IL-3R α)消息的水平的减少(15-22％)，对甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)和c-myc消息级别没有显着的效果。Zidovudine导致浓度依赖性抑制生成素受体和c-fos的mRNA水平，而对c-myc基因的mRNA水平不受影响。Zidovudine也浓度和时间依赖的方式抑制蛋白激酶C(PKC)活性，在10mM3小时以内引起50％抑制。Zidovudine诱导Epo受体和c-fos表达的下调，伴随着Epo受体介导的信号转导的抑制，对AZT诱导红细胞毒性有显著促成因素。 |
科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。齐多夫定为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，其3-羟基(-OH)被叠氮基(-N3)取代。在细胞内，齐多夫定在酶的作用下转化为其活性代谢物齐多夫定5-三磷酸酯(AztTP)。AztTP通过竞争性利用天然底物脱氧胸苷5-三磷酸酯(dTTP)和嵌入病毒DNA来抑制HIV逆转录酶。嵌入的核苷类似物中3-羟基的缺失，可阻断使DNA链延长所必须的5-3磷酸二酯键的形成，从而使病毒DNA合成终止。活性代谢物AztTP还是细胞DNA聚合酶-α和线粒体聚合酶-γ的弱抑制剂，据报道可嵌入到体外培养细胞的DNA中。
 | 1mg | 5mg | 10mg |
| 1mM | 3.7420mL | 18.7098mL | 37.4195mL |
| 5mM | 0.7484mL | 3.7420mL | 7.4839mL |
| 10mM | 0.3742mL | 1.8710mL | 3.7420mL |
| 50mM | 0.0748mL | 0.3742mL | 0.7484mL |
| 细胞实验 | Zidovudine在DMSO(10mm)中制备并储存，然后在使用前用适当的介质稀释。在所有的细胞类型中进行测定，在滴定浓度的ARV存在下。5000个SVG，2500个PFA，200000个PBMC，或50000个MDM细胞/孔被接种到96孔板的三重威尔斯中。二十四小时后，除去培养基并用含有ARV或DMSO(0.5% VOL/VOL)的培养基替代，并将荧光素酶报告病毒的TCID50感染单位等效添加到细胞中。在37℃孵育16小时后，除去初始病毒接种物，并用含有相同抗逆转录病毒药物(ARV)或DMSO(0.5%体积/体积)浓度的培养基代替。在感染后72小时，吸入培养基，用荧光素酶分析系统测定细胞裂解和HIV-1感染。使用FLUSTOSTA Opple微孔板阅读器测量发光。采用GropPad棱镜软件，通过非线性回归分析确定抑制曲线和50%(EC50)和90%(EC90)有效浓度。 |
| 动物实验 | 齐多夫定(AZT)在PBS中制备。 小鼠 使用C57BL/6J(野生型)和P2rx7 -/-小鼠。使用Nlrp3 -/-小鼠。将NRTI 3TC，AZT和ABC或P2X7拮抗剂A438079盐酸盐溶解在PBS中。对于CNV，每组小鼠注射一次1μLNRTIs(3TC，125ng/μL;ABC，183ng/μL;AZT，146ng/μL)，1μLA438079盐酸盐(3,30或300)在激光损伤后立即使用33号针头将相同体积的载体(PBS)加入到玻璃体液中(ng/μL)。另一组小鼠注射3TC(125ng)与抗小鼠VEGF多克隆抗体(10ng)组合。山羊全IgG(10ng)用作抗小鼠VEGF抗体的生物对照。 |
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